2021四川醫療招聘考試藥學資料：這三個參數竟然可以影響藥效
2021-03-09 09:23:22| 來源：
四川中公教育
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藥效又叫做藥物效應或藥理效應，即是藥物初始作用引起的機體原有生理、生化等功能或形態的變化，比如失眠的患者，使用了唑吡坦，產生了鎮靜催眠的效果，鎮靜催眠就是唑吡坦產生的藥效。我們用了藥，當然是希望藥物可以產生藥效。那其實藥效受很多方面的影響。其中有三個參數，會對藥效產生影響，分別是酸堿性、解離度和PKa。下面我們就來探討一下，這三個參數是怎樣影響藥效的。
首先，我們來了解為什么解離度會對藥效產生影響。解離度即是藥物解離的程度。我們所用的有機物藥物，大多數是弱酸或弱堿藥物，當這些藥物進入體內，只有部分藥物可以解離，以解離形式和非解離形式共同進行存在。解離形式即是離子型，非解離形式即是分子型。通常藥物被吸收是以非解離形式被吸收，在通過生物膜后，又需要解離成解離形式才能被吸收，而這些過程都跟解離度有關系。
由于在體內的不同部位，pH的情況不同，會影響藥物的解離度，從而使藥物解離形式和非解離形式比例發生變化，這種變化跟解離常數(pKa)和體液介質的pH有關。從而我們就知道了，解離度跟解離常數(pKa)和體液介質的pH有關，而解離度影響了藥效。
通過公式我們可以去計算出藥物解離形式和非解離形式的比例。而且通過觀察公式我們得出一個結論，酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時，分子型(非解離型)所占比例高;堿性藥物的消化道pH大于pKa值時，分子型(非解離型)所占比例高;當pKa=pH時，分子型(非解離型)和離子型(解離型)藥物各占一半。
而當pH變動一個單位時，【分子型/離子型】的比例隨機變動10倍。藥物大多數以分子型被吸收，由此可見，消化道pH對藥物的吸收是有較大影響的。如弱酸性藥物水楊酸和巴比妥等藥物，在呈酸性的胃液中呈非解離型(分子型)，容易被吸收;奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮等弱堿性的藥物在呈酸性的胃液中呈解離型(離子型)，難吸收，在呈堿性的腸液中呈解離型(分子型)，易吸收。所以還可以得出另一個結論，酸性藥物在酸性的條件下易吸收，堿性藥物在堿性的條件下易吸收。
得到的這些結論，是有實際的意義的。比如說當一個藥物難吸收時，是有可能通過改變藥物的化學結構，從而對藥物的解離常數產生較大影響，來使藥物變得容易吸收的。比如巴比妥酸pKa值約4.12，在生理pH7.4的時候，99%以上呈離子型，不能通過血-腦屏障進入中樞發揮作用;而當把巴比妥酸改造為苯巴比妥后，pKa就達到了7.0~8.5，在生理pH下，約有50%左右以分子形式存在，從而通過血-腦屏障進入中樞發揮作用。
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(責任編輯：馬超)
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